Metronidazole - Petunjuk Penggunaan Dan Indikasi

2023 Pengarang: Riley Dean | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-11-27 09:17

Metronidazole adalah instruksi untuk obat spektrum luas yang digunakan dalam pengobatan berbagai penyakit. Obat tersebut dapat digunakan untuk mengobati amoebiasis, trikomoniasis, infeksi tulang dan persendian, saluran pernapasan bagian bawah, septikemia bakterial, endokarditis, dan sejumlah penyakit lainnya. Pelepasan metronidazol diproduksi dalam beberapa bentuk sediaan, yang merupakan keuntungan tak diragukan lagi dari obat ini.

Isi artikel:

1 Farmakodinamik
2 Farmakokinetik metronidazol
3 Bentuk pelepasan metronidazol
4 Indikasi penggunaan metronidazole
- 4.1 Trikomoniasis dengan gejala klinis
- 4.2 Trikomoniasis asimtomatik
- 4.3 Pengobatan pasangan tanpa manifestasi klinis
- 4.4 Amoebiasis
- 4.5 Infeksi bakteri anaerobik
- 4.6 Metronidazol - instruksi. Indikasi lain:
5 Metronidazol - instruksi. Efek samping
6 Tindakan Pencegahan
7 Aplikasi selama kehamilan dan selama menyusui
8 Instruksi khusus
9 Metronidazol - petunjuk cara pemberian dosis
10 Interaksi dengan produk obat lain

Farmakodinamik

Obat antibakteri dan antiprotozoal sintetis dari kelompok 5-nitroimidazole. Obat tersebut memiliki efek antibakteri, antiprotozoal. Mekanisme aksi terdiri dari reduksi biokimia dari kelompok 5-nitro metronidazol oleh protein transpor intraseluler dari mikroorganisme anaerobik dan protozoa.

Kelompok 5-nitro metronidazol yang tereduksi berinteraksi dengan DNA sel mikroorganisme, menghambat sintesis asam nukleatnya, yang menyebabkan kematian bakteri.

Menekan perkembangan protozoa (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.), Sangat efektif melawan bakteri anaerob obligat Bacteroides spp. (termasuk Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella dan mikroorganisme gram positif) dari beberapa butekca, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC untuk strain ini adalah 0,125-6,25 μg / ml.

Dalam kombinasi dengan amoksisilin, ini aktif melawan Helicobacter pylori (amoksisilin menghambat perkembangan resistensi terhadap metronidazol). Tidak memiliki efek langsung pada aerob dan anaerob fakultatif.

Pada infeksi campuran aerob-anaerobik, metronidazol bekerja secara sinergis dengan antibiotik yang efektif melawan aerob patogen. Ini meningkatkan sensitivitas tumor terhadap radiasi, menyebabkan reaksi seperti disulfiram, dan merangsang proses reparatif.

Farmakokinetik metronidazol

Metronidazole - instruksi untuk pemberian oral. Obat ini cepat dan hampir terserap seluruhnya. Ketersediaan hayati tidak kurang dari 80%. Memiliki kemampuan penetrasi yang tinggi, mencapai konsentrasi bakterisidal di sebagian besar jaringan dan cairan tubuh, termasuk paru-paru, ginjal, hati, kulit, CSF, otak, empedu, air liur, cairan ketuban, rongga abses, sekresi vagina, air mani, ASI, menembus BBB dan penghalang plasenta.

Asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan obat. Waktu paruh adalah 8-10 jam, hubungan dengan protein darah tidak signifikan dan tidak melebihi 10-20%. Volume distribusi: dewasa - sekitar 0,55 l / kg, bayi baru lahir - 0,54-0,81 l / kg. TCmax - 1-3 jam Komunikasi dengan protein plasma - 10-20%.

Senang mendengarnya! Metronidazol - instruksi. Metabolit utama (2-oxymetronidazole) juga memiliki efek antiprotozoal dan antimikroba. T1 / 2 dengan fungsi hati normal - 8 jam (dari 6 hingga 12 jam), dengan kerusakan hati alkoholik - 18 jam (dari 10 hingga 29 jam), pada bayi baru lahir: mereka yang lahir pada usia kehamilan 28-30 minggu - sekitar 75 jam, 32-35 minggu - 35 jam, 36-40 minggu - 25 jam.

Obat dengan cepat menembus ke dalam jaringan (paru-paru, ginjal, hati, kulit, empedu, cairan serebrospinal, air liur, cairan mani, sekresi vagina), ke dalam ASI dan melewati penghalang plasenta.

Metronidazol dimetabolisme dengan hidroksilasi, oksidasi dan glukuronidasi. Ini diekskresikan oleh ginjal 60-80% (20% tidak berubah), melalui usus - 6-15%.

Bersihan ginjal - 10,2 ml / menit. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal setelah pemberian berulang, akumulasi metronidazol dalam serum darah dapat diamati (oleh karena itu, pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, frekuensi pemberian harus dikurangi).

Metronidazol dan metabolit utama dikeluarkan dengan cepat dari darah selama hemodialisis (T1 / 2 dikurangi menjadi 2,6 jam). Dengan dialisis peritoneal, ia diekskresikan dalam jumlah kecil.

Bentuk pelepasan metronidazol

Metronidazol - petunjuk penggunaan luar, krim untuk penggunaan luar, gel vagina, supositoria vagina, tablet vagina, bubuk untuk menyiapkan larutan untuk pemberian intravena, larutan infus, suspensi untuk pemberian oral, tablet, tablet bersalut.

Indikasi penggunaan metronidazole

Untuk menghindari perkembangan resistensi mikroorganisme, metronidazole harus digunakan hanya untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh strain yang rentan terhadap metronidazole (menurut studi mikrobiologi dari bahan atau data epidemiologi).

Trikomoniasis dengan gejala klinis

Metronidazol diindikasikan untuk pengobatan trikomoniasis simptomatik pada wanita dan pria jika keberadaan Trichomonas telah dikonfirmasi dengan tes laboratorium yang sesuai (apusan dan / atau kultur).

Trikomoniasis asimtomatik

Metronidazol diindikasikan untuk pengobatan wanita dengan trikomoniasis asimtomatik (endoservisitis, servisitis, atau erosi serviks). Karena terdapat bukti bahwa keberadaan Trichomonas dapat mengganggu penilaian apusan sitologi yang akurat, apusan tambahan harus dilakukan setelah parasit dibasmi.

Pengobatan pasangan tanpa manifestasi klinis

Infeksi T. vaginalis adalah penyakit menular seksual. Dengan demikian, pasangan seksual yang bergejala harus diobati secara bersamaan untuk mencegah infeksi ulang dari pasangan, bahkan jika patogennya tidak diisolasi.

Metronidazol - instruksi. Keputusan apakah akan merawat pasangan pria non-gejala yang tidak memiliki Trichomonas, atau jika tidak ada analisis yang dilakukan, bersifat individual. Dalam pengambilan keputusan ini, perlu dicatat bahwa terdapat bukti bahwa seorang wanita dapat terinfeksi kembali jika pasangannya tidak dirawat.

Selain itu, karena terdapat kesulitan yang signifikan dalam mengisolasi patogen dari pasien tanpa manifestasi klinis, seseorang tidak boleh mengandalkan hasil apus dan kultur negatif. Bagaimanapun, jika terjadi infeksi ulang, pasangan harus diobati dengan metronidazol pada saat bersamaan.

Amebiasis

Metronidazole - petunjuk untuk pengobatan amebiasis usus akut (disentri amuba) dan abses hati yang disebabkan oleh amuba. Saat merawat abses hati yang disebabkan oleh amuba dengan metronidazol, kebutuhan akan aspirasi atau drainase nanah tidak dikecualikan.

Infeksi bakteri anaerobik

Metronidazole diindikasikan untuk pengobatan infeksi parah yang disebabkan oleh bakteri anaerob yang rentan. Prosedur pembedahan yang diperlukan harus dilakukan bersamaan dengan terapi metronidazol.

Dalam kasus infeksi campuran aerobik dan anaerobik, agen antimikroba yang sesuai harus digunakan selain metronidazol. Saat mengobati infeksi anaerobik yang parah, metronidazol biasanya diberikan terlebih dahulu.

Infeksi intraabdomen, termasuk peritonitis, abses intraabdomen, dan abses hati, disebabkan oleh Bacteroides, termasuk kelompok B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcusnigercocus Peptost.

Metronidazol - instruksi. Indikasi lain:

Infeksi pada kulit dan struktur kulit yang disebabkan oleh Bacteroides (termasuk grup B. Fragilis), Clostridium, Peptococcusniger, Peptostreptococcus dan Fusobacterium.
Infeksi ginekologi, termasuk endometritis, endomiometritis, abses tubo-ovarium dan infeksi setelah operasi ginekologi, yang disebabkan oleh Bacteroides (termasuk grup B. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger, dan Peptostreptococcus.
Septikemia bakteri yang disebabkan oleh Bacteroides (termasuk grup B. Fragilis) dan Clostridium.
Infeksi tulang dan sendi yang disebabkan oleh spesies Bacteroides (termasuk grup B. Fragilis) sebagai terapi tambahan.
Infeksi sistem saraf pusat, termasuk meningitis dan abses otak, yang disebabkan oleh Bacteroides (termasuk grup B. Fragilis).
Infeksi saluran pernafasan bagian bawah, termasuk pneumonia, empiema dan abses paru, yang disebabkan oleh Bacteroides (termasuk grup B. Fragilis).
Endokarditis yang disebabkan oleh Bacteroides (termasuk kelompok B. Fragilis).

Metronidazol - instruksi. Efek samping

Kemungkinan kurang nafsu makan, mual, tinja encer, ketidaknyamanan di daerah supragastrik, kram perut, sembelit, kolik usus, sakit kepala, gangguan pencernaan (stomatitis, rasa logam, sensasi lidah tidak rata, mulut kering, radang lidah), perubahan tes darah (trombositopenia persisten, neutropenia reversibel), gangguan kardiovaskular (mendatarnya gelombang-T pada EKG), gangguan neurologis (meningitis aseptik, kejang, ensefalopati, gangguan koordinasi, neuropati optik, pusing, neuropati perifer, rangsangan, kebingungan, gangguan kesadaran, halusinasi insomnia, lekas marah, depresi), gangguan kencing (dispareunia, gangguan kencing, urin gelap, sistitis, inkontinensia urin, kandidiasis vagina),reaksi alergi (kemerahan pada kulit, urtikaria, nyeri sendi, sindrom Stevens-Johnson, ruam eritematosa, hot flashes, hidung tersumbat, nekrolisis epidermal toksik), demam, kekeringan pada vagina, vulva, penurunan gairah seks, proktitis, mulut kering.

Tindakan pencegahan

Metronidazole - petunjuk untuk terapi jangka panjang. Diperlukan untuk mengontrol gambaran darah. Dengan leukopenia, kemungkinan melanjutkan pengobatan tergantung pada risiko berkembangnya proses infeksi. Munculnya ataksia, pusing dan kemunduran lain dalam status neurologis pasien membutuhkan penghentian pengobatan.

Dapat melumpuhkan treponema dan menyebabkan hasil tes Nelson positif palsu. Dianjurkan untuk berhenti menyusui selama menyusui.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang berpotensi berbahaya lainnya. Pusing, kebingungan, halusinasi, atau kejang yang terkait dengan penggunaan obat ini dapat terjadi, yang mengganggu aktivitas operator.

Aplikasi selama kehamilan dan selama menyusui

Karena metronidazol melewati penghalang plasenta dan pengaruhnya terhadap organogenesis janin manusia tidak diketahui, tidak disarankan untuk menggunakan metronidazol selama kehamilan.

Metronidazol masuk ke dalam ASI, jadi penggunaannya harus dihindari selama menyusui.

instruksi khusus

Selama masa pengobatan, etanol dikontraindikasikan (reaksi seperti disulfiram dapat terjadi: nyeri perut kejang, mual, muntah, sakit kepala, wajah memerah tiba-tiba).

Dalam kombinasi dengan amoksisilin, tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan terapi berkepanjangan, perlu untuk mengontrol gambaran darah.

Metronidazole - petunjuk untuk leukopenia, kemungkinan melanjutkan pengobatan tergantung pada risiko pengembangan proses infeksi. Munculnya ataksia, pusing dan kemunduran lain dalam status neurologis pasien membutuhkan penghentian pengobatan. Dapat melumpuhkan treponema dan menyebabkan hasil tes Nelson positif palsu. Noda urine berwarna gelap.

Saat merawat Trichomonas vaginitis pada wanita dan Trichomonas urethritis pada pria, perlu menahan diri dari aktivitas seksual. Perawatan pasangan seksual secara bersamaan adalah wajib.

Pengobatan tidak berhenti selama menstruasi. Setelah terapi trikomoniasis, tes kontrol harus dilakukan selama tiga siklus berturut-turut sebelum dan sesudah menstruasi.

Setelah pengobatan giardiasis, jika gejala berlanjut, setelah 3-4 minggu, lakukan 3 analisis feses dengan interval beberapa hari (pada beberapa pasien yang berhasil diobati, intoleransi laktosa yang disebabkan oleh invasi dapat bertahan selama beberapa minggu atau bulan, menyerupai gejala giardiasis).

Metronidazol - petunjuk dosis

Di dalam, selama atau setelah makan, (atau dengan susu), tanpa mengunyah.

Dengan trikomoniasis - 250 mg 2 kali / hari selama 10 hari atau 400 mg 2 kali / hari selama 5-8 hari. Wanita perlu meresepkan Metronidazole tambahan dalam bentuk supositoria atau tablet vagina. Jika perlu, Anda dapat mengulangi pengobatan atau meningkatkan dosis menjadi 0,75-1 g / hari.

Di antara kursus, Anda harus istirahat 3-4 minggu dengan tes laboratorium kontrol berulang. Regimen terapi alternatif adalah pengangkatan 2 g sekali untuk pasien dan pasangan seksualnya. Anak-anak berusia 2-5 tahun - 250 mg / hari; 5-10 tahun - 250-375 mg / hari, di atas 10 tahun - 500 mg / hari. Dosis harian harus dibagi menjadi 2 dosis. Perjalanan pengobatan adalah 10 hari.

Dengan giardiasis - 500 mg 2 kali / hari selama 5-7 hari. Anak di bawah 1 tahun - 125 mg / hari, 2-4 tahun - tetapi 250 mg / hari, 5-8 tahun - 375 mg / hari, di atas 8 tahun - 500 mg / hari (dalam 2 dosis). Perjalanan pengobatan adalah 5 hari.

Dengan giardiasis - 15 mg / kg / hari dalam 3 dosis terbagi selama 5 hari.

Dewasa: dengan amebiasis asimtomatik (jika kista terdeteksi), dosis harian 1-1,5 g (500 mg 2-3 kali / hari) selama 5-7 hari.

Pada amoebiasis kronis, dosis harian 1,5 g dalam 3 dosis terbagi selama 5-10 hari.

Pada disentri amuba akut - 2,25 g dalam 3 dosis terbagi sampai gejala berhenti.

Untuk abses hati - dosis harian maksimum adalah 2,5 g dalam 1 atau 2-3 dosis, selama 3-5 hari, dikombinasikan dengan antibiotik (tetrasiklin) dan metode terapi lainnya. Anak-anak 1-3 tahun - 1/4 dari dosis dewasa, 3 -7 tahun - 1/3 dosis dewasa, 7-10 tahun - 1/2 dosis dewasa.

Dengan balantidiasis - 750 mg 3 kali / hari selama 5-6 hari.

Dalam kasus stomatitis ulserativa, orang dewasa diberi resep 500 mg 2 kali / hari selama 3-5 hari; dalam kasus ini, obat tersebut tidak diindikasikan untuk anak-anak.

Dengan kolitis pseudomembran - 500 mg 3-4 kali / hari.

Untuk pemberantasan Helicobacter pylory - 500 mg 3 kali / hari selama 7 hari (sebagai bagian dari terapi kombinasi, misalnya kombinasi dengan amoksisilin 2,25 g / hari).

Metronidazol - instruksi. Dalam pengobatan infeksi anaerobik, dosis harian maksimum adalah 1,5-2 g Dalam pengobatan alkoholisme kronis, 500 mg / hari diresepkan untuk jangka waktu hingga 6 (tidak lebih) bulan.

Untuk pencegahan komplikasi infeksi - 750-1500 mg / cyt dalam 3 dosis 3-4 hari sebelum operasi, atau sekali 1 g pada hari pertama setelah operasi. 1-2 hari setelah operasi (bila pemberian oral sudah diperbolehkan) - 750 mg / hari selama 7 hari.

Pada gangguan ginjal berat (CC kurang dari 10 ml / menit), dosis harian harus dikurangi setengahnya.

Interaksi dengan produk obat lain

Ini meningkatkan efek antikoagulan tidak langsung, yang mengarah pada peningkatan waktu pembentukan protrombin (penyesuaian dosis antikoagulan diperlukan). Pemberian obat secara simultan yang merangsang enzim oksidasi mikrosomal di hati (fenobarbital, fenitoin) dapat mempercepat ekskresi metronidazol, akibatnya konsentrasinya dalam plasma menurun. Simetidin menghambat metabolisme metronidazol, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasinya dalam serum darah dan peningkatan risiko efek samping.

Penggunaan bersamaan dengan disulfiram dapat menyebabkan perkembangan berbagai gejala neurologis (interval antara janji setidaknya 2 minggu).

Ketika dikonsumsi bersamaan dengan sediaan lithium, konsentrasi yang terakhir dalam plasma dapat meningkat dan perkembangan gejala keracunan (Anda harus berhenti minum sediaan lithium atau mengurangi dosis). Tidak disarankan untuk menggabungkan dengan relaksan otot non-depolarisasi (vecuronium bromide).

Sulfonamida meningkatkan efek antimikroba metronidazol. Penggunaan alkohol dan metronidazol secara bersamaan menyebabkan reaksi seperti disulfiram (nyeri perut seperti kram, mual, muntah, sakit kepala, kulit kemerahan).

Metronidazole dapat mempengaruhi penentuan parameter biokimia seperti aspartate aminotransferase (ACT), alanine aminotransferase (ALT), lactate dehydrogenase (LDH), triglycerides, glukosa.

Temukan lebih banyak lagi: